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禾创对于探针药物法研究化合物分析!

返回列表 来源:未知 发布日期:2022-03-14 09:15【

    药物主要是在肝脏里面代谢,其中细胞色素 CYP( P450) 酶 是其主要的代谢酶,主要包含的 CYP3A4、2C19、2C9、2D6、 1A2 酶参与了体内大约 80%以上的药物代谢。CYP 酶是一 个多功能的酶系,在体内具有可抑制性和可诱导性。X1 型高速离心机,香港基因有限公司; 数显恒温水浴锅, 上海邦西仪器科技有限公司; FA805N 型十万分之一电子天平, 上海菁海仪器有限公司; DW-86L486 型超低温保存箱,海尔集 团公司; 优普系列超纯水机,四川优普超纯科技有限公司; KH- 600E 型超声波清洗器,昆山禾创超声仪器有限公司; Xevo G2- XS 型 UPLC-四级杆串联飞行时间质谱仪,美国 Waters 公司。



    在人肝微粒体 CYP 酶亚系中 的 CYP3A4、2E1、2C19、2C9、1A2 的抑制作用,所使用方法 灵敏、快速。研究结果显示,PT-46 对人肝微粒体中的 2 种亚 型酶( CYP2C19 和 CYP2C9) 有着不同程度的抑制作用,并且呈 浓度依赖性。该结果提示,在 PT-46 的后续研发中,应着重关 注其与 CYP2C19 及 CYP2C9 的底物、诱导剂或者抑制剂同时使 用,可能诱发 DDI 效应。